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Pharmacologie
- Formes orales, oculaires ou nasales
- La substance active devient un médicament après transformation sous une forme adaptée à l'usage thérapeutique. La forme galénique dépend de la façon dont est administrée la substance et doit permettre au malade et à son médecin une manipulation commode du principe actif (dosage précis, bonne conservation). Lapharmacie galénique s'occupe de la fabrication de formes adaptées à l'administration et des contrôles de qualité.
- Formes parentérales, inhalées rectales ou vaginales et formes topiques
- Tous les médicaments ne sont pas obligatoirement administrés par la voie orale, c'est-à-dire avalés. Ils peuvent être aussi donnés par voie parentérale. En parlant de forme parentérale, on désigne en général les formes injectables bien que, en cas d'inhalation ou d'apport sur la muqueuse rectale, le site d'absorption soit également parentéral.
- Administration par inhalation
- L'inhalation sous forme d'un aérosol, d'un gaz ou d'une vapeur, permet d'appliquer une molécule active sur les épithéliums bronchiques et une faible part de la paroi des alvéoles pulmonaires. Ce mode d'application est choisi lorsque l'on désire agir sur la musculature bronchique ou modifier la consistance du mucus bronchique ou encore lorsque l'on cherche à obtenir par l'intermédiaire d'une entrée au niveau alvéolaire un effet systémique : (anesthésiques inhalés).
- Dermatologie
- Des préparations pharmaceutiques (dermatologiques) peuvent être utilisées sur la peau en guise de soins ou pour la protéger des agressions ou encore pour laisser diffuser dans la couche cutanée voire dans l'organisme une molécule active.
- Du site d'application à la distribution dans l'organisme
- En général, les médicaments atteignent leur cible par l'intermédiaire de la circulation sanguine. Ceci signifie que les molécules doivent d'abord parvenir jusqu'au sang. Ceci se produit au niveau de la circulation veineuse. Différents sites d'entrée sont possibles. La substance peut être injectée ou perfusée par voie intraveineuse. Dans ce cas la molécule passe immédiatement dans le sang tandis que dans le cas d'une injection sous-cutanée ou intramusculaire, elle devra d'abord diffuser du site d'injection vers le sang. Ces modes d'administration impliquent une lésion de la peau et réclament donc des précautions particulières. Dans ces conditions, l'administration par la bouche (per os) beaucoup plus simple sera plus fréquemment employée ; le passage de la substance dans le sang s'effectuant ensuite au niveau de la muqueuse stomacale ou intestinale. Cette voie a pour inconvénient de voir la substance traverser obligatoirement le foie (système porte) avant d'aboutir dans la circulation générale. Il faut se souvenir de ce phénomène pour les substances rapidement métabolisées au niveau du foie ou même inactivées (élimination presystémique, effet de « premier passage »). Par voie rectale une partie au moins des molécules passera également par le système porte avant d'aboutir à la circulation générale, car seules les veines de l'extrémité du rectum aboutissent directement à la veine cave. Le passage par le foie sera évité dans le cas d'une absorption buccale ou sublinguale car le système veineux drainant la muqueuse buccale aboutit directement dans la partie supérieure de la veine cave. Le phénomène sera identique pour une substance inhalée.
- Les sites d'action des médicaments
- Le but de l'utilisation des médicaments est de régler certains événements biologiques pour diminuer ou éliminer les manifestations de la maladie. La plus petite des unités vivantes d'un organisme est la cellule. La membrane cellulaire ou plasmalemme sépare de façon efficace la cellule de son environnement et permet ainsi le maintien d'une vie intérieure indépendante. Des protéines de transport dans la membrane assurent le contrôle des échanges de matière avec le milieu environnant. Ces protéines peuvent être des pompes, systèmes de transport actif nécessitant de l'énergie (Na + - K + ATPase), d'autres transporteurs (« carrier », par exemple le co-transport Na/glucose) ou des canaux ioniques (canal sodique ou canal calcique).
- Barrières externes de l'organisme
- Avant d'entrer dans la circulation sanguine (absorption), une substance doit franchir les barrières qui séparent l'organisme de son environnement et délimitent le milieu intérieur. Ces limites sont constituées par la peau et les muqueuses.
- Barrières entre le sang et les tissus
- Les substances sont transportées par le sang dans les différents tissus de l'organisme. L'échange de subtances entre le sang et les tissus se déroule principalement au niveau des capillaires. Cest en effet dans le lit capillaire très ramifié que la surface d'échange est la plus importante et la durée d'échange la plus longue (faible vitesse du flux sanguin). La paroi capillaire constitue également une barrière entre le sang et les tissus. Elle est formée d'une couche de cellules endothéliales entourée d'une membrane basale .
- Passage à travers les membranes
- La capacité de traverser une double couche phospholipidique est indispensable à la fois pour l'absorption du médicament, son entrée dans la cellule ou les organites subcellulaires et le passage de la barrière hémato-encéphalique. Nous avons vu que les propriétés amphiphiles des phospholipides conduisent à la formation d'une double couche dont l'intérieur est hydrophobe et la surface hydrophile. Une molécule pourra traverser cette membrane de trois façons distinctes.
- Différentes possibilités de distribution d'un médicament
- Après l'entrée dans l'organisme, la substance se distribue dans le sang, et peut par son intermédiaire atteindre également les tissus. La distribution peut se limiter à l'espace extracellulaire (volume plasmatique + volume interstitiel), ou comprendra également le volume cellulaire. Certaines substances peuvent se fixer très fortement aux structures tissulaires de telle sorte que la concentration de la substance dans le sang décroisse fortement mais sans entraîner de dissociation.
- Liaison des médicaments aux protéines plasmatiques
- Les médicaments peuvent s'associer aux protéines plasmatiques, présentes dans le sang en grande quantité, pour former des complexes.
- Nouveaux modes d’administration des medicaments
- Pour éviter la difficile traversée de la barrière intestinale ou les piqûres désagréables, on tente de faire pénétrer les substances thérapeutiques dans l’organisme par d’autres voies, par exemple, par la peau ou par les poumons.
- Génériques : Stratégies et visions d’avenir
- Les accords récents entre génériqueurs et laboratoires princeps préfigurent-ils des rapprochements plus étroits ? L’insolente croissance du secteur suscite des convoitises.